日前,云南大學(xué)化學(xué)科學(xué)與工程學(xué)院/自然資源藥物化學(xué)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室邵志會(huì)教授課題組在手性催化與手性天然產(chǎn)物/手性藥物合成研究領(lǐng)域取得新進(jìn)展。2月11日,研究成果在線發(fā)表于化學(xué)領(lǐng)域國(guó)際頂級(jí)期刊(Angew. Chem. Int. Ed.,影響因子12.102,DOI: 10.1002/anie.201901511),該工作由碩博連讀博士研究生李龍和碩士研究生羅鵬飛共同完成,邵志會(huì)教授為通訊作者。這是邵志會(huì)課題組第5次在該期刊發(fā)表論文。
過渡金屬催化的環(huán)加成反應(yīng)因其在有機(jī)化學(xué)、藥物化學(xué)以及材料化學(xué)中的重要性而受到廣泛關(guān)注。大多數(shù)反應(yīng)通過金屬偶極型中間體進(jìn)行,涉及一個(gè)親電中心和一個(gè)親核中心,而基于非偶極型中間體的環(huán)加成反應(yīng)則相對(duì)少見,仍然是該領(lǐng)域亟待解決的重要科學(xué)問題。
最近,該課題組通過發(fā)展2,3-聯(lián)烯醇酯作為一類新型的1,4-雙親電試劑和四碳單元,首次實(shí)現(xiàn)了鈀催化的不對(duì)稱[4 + 1]環(huán)加成反應(yīng),為手性環(huán)戊烯的構(gòu)建提供了一種新方法。同時(shí),通過調(diào)控鈀催化劑的配體,發(fā)展了[4 + 3]環(huán)加成/交叉偶聯(lián)反應(yīng)新模式,為官能團(tuán)化七元氧雜環(huán)的合成提供了一種新途徑。
此外,對(duì)新合成的化合物還進(jìn)行了體外抗腫瘤活性測(cè)試,發(fā)現(xiàn)了新的有效抑制人胃癌細(xì)胞和宮頸癌細(xì)胞分子。
該項(xiàng)工作得到了國(guó)家自然科學(xué)基金,教育部長(zhǎng)江學(xué)者與創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)發(fā)展計(jì)劃,云南省高校科技創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)計(jì)劃,云南省科技廳—云南大學(xué)聯(lián)合基金重點(diǎn)項(xiàng)目和云南省“云嶺學(xué)者”計(jì)劃的支持。(通訊員:李哲)